中文名：  勞拉替尼
英文名：  PF-06463922
CAS 號：  1454846-35-5
分子式：  C21H19FN6O2
分子量：  406.4129632
含  量：  99%
同義詞：PF-06463922;(10R)-7-Ami2-fluoro-10,15,16,17-tetrahydro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-2H-4,8-methenopyrazolo[4,3-h][2,5,11]benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile;;EOS-60936
用  途：   實(shí)驗(yàn)室，大學(xué)，科研機(jī)構(gòu)科研使用
說  明：   新型、可逆、強(qiáng)效小分子ALK和ROS1抑制劑，其對ALK已知的耐藥突變均具有很強(qiáng)的抑制作用，因而被譽(yù)為第3代ALK抑制劑。

小鼠實(shí)驗(yàn) ：研究中，液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜（LC-MS / MS）方法測定小鼠血清和組織樣品中的氯雷替尼，并將該方法成功地用于研究藥代動(dòng)力學(xué)勞拉替尼口服后的研究和組織分布。樣品用甲醇處理以沉淀蛋白質(zhì)和提取藥物，并將Afatinib-d6用作內(nèi)標(biāo)（IS）。勞拉替尼在血清和組織樣品中的藥代動(dòng)力學(xué)

　對于LC-MS / MS分析，將化合物在C18柱上以正離子模式通過0.5 mL / min的梯度洗脫（0.1％的甲酸和甲醇）以m / z 407.28 [M + H] +分離，進(jìn)行分離。洛拉替尼和m / z 492.10 [M + H] + for IS。在校準(zhǔn)范圍內(nèi)觀察到良好的線性。選擇性，準(zhǔn)確度（-6.42％至8.84％），精密度（1.69％至10.98％），回收率（91.4％至115.0％）和基質(zhì)效應(yīng)（84.2％至110.6％）均在可接受的范圍內(nèi)