司美替尼中間體是一種小分子MEK抑制劑,被證明可控制低分級漿液性卵巢或腹膜癌。以前的研究中表明司美替尼還有治療轉(zhuǎn)移性膽道癌的作用。低分級漿液性卵巢癌的一線治療策略是手術(shù)繼以放療。但是,這種腫瘤生長緩慢,對傳統(tǒng)化療藥物反應(yīng)不佳。由于低分級漿液性卵巢或腹膜癌被證明存在MEK基因突變,研究使用司美替尼靶向促分裂原活化蛋白激酶通路的MEK-1/2蛋白激酶。
MEK抑制劑在臨床上的應(yīng)用逐漸被應(yīng)用,首先可以應(yīng)用于治療慢性疼痛上,抑制癌細(xì)胞增殖,治療非小細(xì)胞肺癌,MEK抑制劑聯(lián)用尼羅替尼克服慢性髓性白血病(CML)耐藥。近期的治療轉(zhuǎn)移性膽道癌及控制低分級漿液性卵巢或腹膜癌。因此,MEK抑制劑司美替尼將成為治療癌癥的一種新藥。
司美替尼中間體是半成品,在制藥領(lǐng)域是指在原料藥的工藝步驟中產(chǎn)生的,但又不能直接使用,必須經(jīng)過進(jìn)一步分子變化或精制才能成為原料藥的一種物料。它是反應(yīng)的產(chǎn)品,也可以是反應(yīng)的原料。中間體可以分離或不分離。從定義中可以看出,中間體是制作原料藥的前道工序的關(guān)鍵產(chǎn)物,與原料藥不同。藥典中有原料藥的檢測方法,但是卻沒有中間體的檢測方法。
中間體是精細(xì)化工產(chǎn)品當(dāng)中非常重要的一個類型,其實質(zhì)是一類“半成品”,是生產(chǎn)某些產(chǎn)品中間的產(chǎn)物,比如要生產(chǎn)一種產(chǎn)品,可以從中間體進(jìn)行生產(chǎn),節(jié)約成本,從被廣泛用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、涂料、染料以及香料的合成。在醫(yī)藥領(lǐng)域,中間體是醫(yī)藥行業(yè)產(chǎn)業(yè)鏈中的重要環(huán)節(jié),用于藥品合成工藝過程中的一些化工原料或化工產(chǎn)品,一句話,用來生產(chǎn)原料藥的。